한국 MSD(대표 아비 벤쇼산)와 화이자가 제2형 당뇨병 치료제로 공동개발 중인 SGLT-2 억제제 ‘얼투글리플로진’이 임상 3상 시험 ‘VERTIS SITA2’ 연구의 1차 평가 목표를 충족시켰다고 28일 밝혔다.

VERTIS SITA2 연구 결과 DPP-4 억제제 자누비아(성분명: 시타글립틴) 1일 100mg과 메트포르민 1일 1500mg 이상 투여의 병용 요법을 받고 있는 환자들에게 얼투글리플로진 1일 5mg 또는 1일 15mg을 추가 투여 시, 위약 투여 군 대비 당화혈색소 수치를 각각 0.69%와 0.76% 더 감소시키는 것으로 나타났다.

일반적인 이상 반응 발생률은 얼투글리플로진 5mg과 15mg, 위약 투여 군에서 유사한 것으로 나타났다(얼투글리플로진 5mg 투여 군=41.7%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=43.8%, 위약 투여 군=48.4%).

중대한 이상 반응 발생률 또한 세 군 모두에서 유사했다(얼투글리플로진 5mg 투여 군=4.5%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=2.0%, 위약 투여 군=3.3%).

이상 반응으로 인한 약제 투여 중단율은 세 군 모두에서 낮은 것으로 나타났다(얼투글리플로진 5mg 투여 군=3.2%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=0.7%, 위약 투여 군=0.7%).

생식기 진균 감염의 발생률은 위약 투여 군 대비 얼투글리플로진 투여 군에서 높았다(남성 환자: 얼투글리플로진 5mg 투여 군=4.9%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=3.7%, 위약 투여 군에서는 발생 건 없음/여성 환자: 얼투글리플로진 5mg 투여 군=8.0%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=12.7%, 위약 투여 군=1.9%).

요로 감염의 경우 세 군 모두에서 발생률이 유사한 것으로 나타났다(얼투글리플로진 5mg 투여 군=2.0%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=2.6%, 위약 투여 군=4.6%).

또한 증상이 나타나는 저혈당 발생률(얼투글리플로진 5mg 투여 군=3.8%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군=0.7%, 위약 투여 군=2.6%)과 저혈량증 발생률(얼투글리플로진 5mg 투여 군=0.6%, 위약 투여 군=0.7%, 얼투글리플로진 15mg 투여 군에서는 발생 건 없음)은 세 군 모두에서 유사했다.

이번 임상 시험은 이중 맹검, 무작위 배정, 위약 통제 방식으로 진행됐으며, 당화혈색소 수치 기저값 7.0-10.5%에 해당되는 제2형 당뇨병 환자 463명을 대상으로 얼투글리플로진 5mg, 얼투글리플로진 15mg, 또는 위약 투여 군에 1:1:1의 비율로 무작위 배정됐으며, 투여 26주차 시점에서의 당화혈색소 수치 감소를 1차 평가 목표로 설정했다.

MSD와 화이자는 얼투글리플로진과 얼투글리플로진/자누비아, 얼투글리플로진/메트포르민 등 두 가지 고정 용량 복합제에 대해 올해 말까지 미국식품의약국에 승인을 신청할 계획이며, 미국 외 지역에서는 2017년 중에 신청 예정이다.

MSD의 당뇨병 및 내분비학 후기 개발 책임 부사장인 피터 스테인 박사는 “이번 연구 결과는 10년 전 최초로 승인된 DPP-4 억제제인 자누비아와 SGLT-2 억제제인 얼투글리플로진 병용 요법의 효용을 입증했다는 점에서 고무적”이라고 밝혔다.

화이자의 심혈관 및 대사 질환 개발책임자인 제임스 러스낙 박사는 “이번 임상 시험 결과를 통해 진행성 질환인 제2형 당뇨병을 앓고 있으며, 혈당 조절 목표 도달을 위해 병용 요법을 필요로 하는 환자들의 추가 요법으로 얼투글리플로진의 임상 프로파일이 확인됐다”고 말했다.