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부광약품 - 미졸렌정 10mg hpharm(약국신문) |
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성대사체인 terfenadine carboxylate는 심근의 potassium channel에 영향을 미치지 않으나, 변형되지 않은 terfenadine은 potassium current를 차단하여 재분극을 지연시킴으로써 QT간격을 연장시키며 torsades de pointes를 유발한다.
Terfenadine은 일반적으로 간에서 초회-통과 대사(first-pass hepatic metabolism)를 통해 약 99%가 신속히 대사가 되어 상용량을 복용한 후에는 혈장 중에서 검출되지 않으나, 고용량 복용에 의해 QT간격의 연장이나 torsades de pointes와 같은 심실부정맥 등이 나타날 수 있다.
또한 ketoconazole, itraconazole 등의 imidazole계 항진균제 및 erythromycin 등의 macrolide계 항생제와 같은 cytochrome P450 억제제는 terfenadine 대사를 감소시켜, 이같은 약물과의 병용 투여에 의해서 심독성이 나타날 수 있으므로 병용투여는 삼가는 것이 바람직하며 그 외에 간이나 심장기능에 이상이 있는 환자도 주의가 요구된다.
항히스타민제를 선택함에 있어 우선적으로 고려해야 할 사항은 이같은 부작용으로, 약물복용으로 인하여 환자의 일상생활에 지장을 주지 않도록 진정작용을 최소화한 동시에 심장부작용을 최소화한 약물을 선택해야 한다. 최근에는 1세대 항히스타민제의 중추신경계 부작용과 2세대 항히스타민제의 심장 부작용을 최소화한 새로운 약물이 개발되어, 이러한 약물의 사용이 증가하고 있다.
항히스타민제의 선택에 있어 중요한 사항은 무엇보다도 약물의 치료효과로써 H1 receptor에 친화성이 커 우수한 항히스타민 작용을 갖는 약물을 선택해야 하고, 또한 약물치료효과를 극대화하도록 항염증작용까지 동시에 갖는 약물의 사용이 추천된다.
또한 1일 1회 투여로 복용이 간편한 제제를 선택함으로써 환자의 복약 순응도를 높이도록 하는 것이 매우 중요하다.
이와 같이, 적절한 약물을 선택하고 적절히 사용하도록 하며 환자와 꾸준히 상담을 하여 약물사용으로 인한 증상 개선 정도와 내성 등을 평가하는 것이 알레르기성 비염의 치료에 중요한 열쇠가 된다.
2. 일반적 주의
1) 미졸라스틴은 개인에 따라 QT간격을 연장시킬 수 있다. 연장의 정도는 크지 않으며 이는 부정맥과 관련이 없다.
2) 노인의 경우 미졸라스틴의 진정효과와 심장의 재분극에 대한 약물의 효과에 더 민감할 수 있다.
3) 미졸라스틴을 투여중인 환자의 대다수가 운전을 하거나 집중력을 요구하는 작업을 할 경우가 생긴다. 그러나 약물에 대한 과민성을 확인하기 위하여 운전이나 복잡한 일을 수행하기 전에 각 개인의 반응을 점검하는 것이 바람직하다.
3. 약물상호작용
미졸라스틴은 생체이용률이 높고 원칙적으로 글루쿠로나이드화되어 대사되지만, 전신적으로 투여된 케토코나졸과 에리스로마이신에 의하여 미졸라스틴의 혈중농도는 증가되므로 이들 약물과의 병용투여는 금기되어 있다. 다른 대사억제제 또는 간장 산화의 기질 (cytochrome P450 3A4)과의 병용투여는 주의해야 한다. 이같은 약물로는 시메티딘·사이클로스포린·니페디핀이 포함된다
Mizolastine (미졸렌정 10mg)
Mizolastine은 알레르기성 비염과 담마진 치료에 사용되는 제 3세대 비수면성 항히스타민제이다. 항히스타민제는 알레르기성 비염의 1차 선택제로서, Mizolastine은 1일 1회 복용으로 장시간 작용하는 선택적인 H1-receptor antagonist이며, 항히스타민작용과 항염증작용을 동시에 가진다.
■ 강력한 이중작용
(1) Anti-Histamine activity Mizolastine은 H1-receptor를 차단할 뿐만 아니라 mast cell을 안정화시켜 histamine의 유리를 원천적으로 억제한다. H1-receptor에 대한 친화성이 loratadine< 저작권자 © 약국신문 무단전재 및 재배포금지 > |
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