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부광약품 - 미졸렌정 10mg hpharm(약국신문) |
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항히스타민+항염증 동시작용 … 부작용 적고 복약 순응도 높아
알러지성 질환
1. 알러지성 비염
알러지성 비염이란 코점막이 특정물질에 대하여 과민반응을 나타내는 것으로 재채기·콧물· 코막힘·가려움증 등의 증상이 수반된다. 그 외에도 눈의 가려움·눈물·두통 등의 증상이 나타난다.
알러지성 비염은 특정 계절에 존재하는 항원에 의해 생기는 계절성 알러지성 비염(일명 화분증)과 계절에 관계없이 생기는 통년성 알러지성 비염으로 구분할 수 있다. 계절성 비염은 계절에 따라 증상이 나타났다가 없어지며 통년성 비염은 비염증상이 일년 내내 계속된다.
알러지성 비염은 전 국민의 25%가 앓고 있는 것으로 보고되고 있다.
2. 면역반응
알러지 반응은 항원-항체 반응에 의하여 유발된다. 일단 어떤 항원에 감작되면 이 특정 항원에만 반응하는 IgE 항체가 생성되어 비만세포(mast cells)와 호염구(basophils)에 있는 수용체에 결합된다. 그 후에 이미 감작된 적이 있는 항원에 재노출되면, 비만세포와 호염구가 탈과립되어 histamine, leukotriene C4(LTC4), prostaglandin D2(PGD2)와 같은 화학 매개물질들이 유리된다. 비만세포와 호염구의 세포막이 파열됨으로써 arachidonic acid 대사체가 생성되고 유리되는데, 5-lipoxygenase는 arachidonic acid를 leukotrienes(LTC4, LTD4, LTE4)으로 전환시키며, cyclooxygenase는 prostaglandins, prostacyclines, thromboxanes 등을 생성한다. 알레르기성 비염에서 히스타민은 H1수용체와 반응함으로써 소양감·재채기·콧물·코막힘과 같은 증상이 나타나게 되며, 다른 매개물질들은 주로 코막힘과 콧물을 일으킨다.
3. 알러지성 비염의 치료
일반적으로 알러지성 비염의 치료 단계는 ①비약물치료 ②증상이 mild한 경우, 항히스타민제로 치료 ③증상이 심한 경우, 국소 스테로이드제로 치료 ④이같은 방법으로도 증상이 개선되지 않으면 면역요법을 시행한다.
항히스타민제와 미졸렌
알러지성 비염과 결막염의 1차 선택약으로 사용되는 약물은 히스타민 H1 수용체 길항제로써 지각신경 말단과 혈관에서 히스타민의 반응(기도 저항성 증가)을 차단하여 모세혈관 투과성, 팽진(wheal) 및 발적(flare) 확장, 소양감 등을 차단시킨다.
1세대 항히스타민제의 가장 흔한 부작용은 진정 효과인데, 이 진정효과는 운전이나 기계조작능력을 방해할 수 있으나, 알러지성 비염의 증상 때문에 잠을 이루지 못하는 환자들에게 유용할 수 있다. 또한 1세대 약물은 cholinergic 수용체를 차단하여 항콜린부작용이 나타난다. 1세대 항히스타민제는 중추신경계 부작용 뿐만 아니라, 작용시간이 짧아 하루에 3~4회 복용해야 하는 단점이 있으므로, 대부분의 1세대 약물은 알러지 치료에서는 권장되고 있지 않다.
1. 제 2세대 항히스타민제
이같은 항히스타민제의 진정 효과를 최소화하기 위해서 말초적으로 작용하는 제 2세대 항히스타민제(peripherally acting second generation antihistamines)가 개발되었는데, 이같은 약들은 매우 선택적인 말초 히스타민 H1 수용체 길항제이기 때문에 진정효과가 많이 감소되었다. 그러나, 2세대 항히스타민제인 terfenadine 및 astemizole에 의한 QT간격의 연장· torsades de pointes·심실성 빈맥·심실세동·심장마비·사망 등 심장에 대한 부작용 사례가 보고된 바 있어 현재 미국에서는 판매가 중지되었다.
Terfenadine은 간의 cytochrome P450 효소 중 하나인 CYP3A4에 의해 terfenadine carboxylate로 산화되어, 이것이 항히스타민 작용을 나타낸다. 활< 저작권자 © 약국신문 무단전재 및 재배포금지 > |
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