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대웅제약 골다공증치료제 '글라케이' hpharm(약국신문) |
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골다공증치료제로 비타민K제품이 국내에 새롭게 선보였다. 1960년 네이처지에 비타민 K가 골절치료과정을 촉진한다는 보고이후 학계에서 주목받아오다 일본 에자이사에서 지난 98년 신약으로 개발했다. 이 제품은 발매 2년만에 세계 골다공증 치료제 시장에서 포사맥스 다음으로 많이 처방되는 약물로 기록됐다.
대웅제약은 이 제품을 최근 '글라케이'라는 이름으로 발매하고 골다공증치료제 시장에 도전장을 내밀었다. 시장현황과 이제품의 특징을 알아본다.
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골다공증치료의 현황
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골조직은 골아세포에서 골형성과 파골세포에서 골흡수 두과정이 평형을 이루며 골량의 항상성을 유지한다. 골량은 건강한 성인의 경우 30-40세에 걸쳐 절정을 이루다 이후 감소하며 특히 여성에게 있어 폐경기이후 급속한 골량의 감소가 관찰되고 있다.
골다공증이란 이같은 골형성과 골흡수의 균형이 무너져 골량이 연령이 들어감에 따라 생리적으로 소실되는 것보다 초과해 감소되는 병태를 말한다.
골량감소는 주로 대퇴골경부 골절, 요골말단 골절, 척추골절 등에서 이뤄지기 시작하며 특히 고령자에게 있어 일상생활에서 매우 큰 장애가 되고 있다. 또 현대사회가 점점 고령화 사회로 되어감에 따라 골다공증의 조기진단과 치료는 사회적 의의가 크다고 할 수 있다.
골다공증의 치료에 있어 골형성, 골흡수의 불균형상태의 개선은 비정상적인 골량의 감소를 억제하는 것이 중요하다. 이 목적을 위해 각종 제제가 개발돼 있다. 골다공증 치료제로는 현재 활성형 비타민 D3제제, 칼시토닌제제, 에스트로겐제제, 이프리플라본제제가 사용되고 있다.
활성형 비타민 D3제제는 위장관에서 칼슘의 흡수촉진작용과 골흡수 촉진작용을 갖고 있으며 부작용으로는 고칼슘혈증이 보고되고 있다. 칼시토닌제제는 골흡수 억제작용, 고칼슘혈증의 개선작용을 보이며 임상적으로 통증개선이 강한 것이 특징이다.
그러나 경구투여시 흡수장애가 문제시 된다. 이프리플라본제제는 골흡수를 억제하며 임상적으로 소화성궤양, 위장출혈 등 부작용이 보고됐다. 또 에스트로겐제제는 골아세포에서 에스트로겐 리셉터가 발견되면서 골형성 촉진작용이 추정되지만 부작용으로는 자궁내막암 발새위험성이 보고됐다.
이런 현상등으로 미뤄볼 때 골다공증 치료에 있어 안정성이 높고 골형성과 골흡수 평형을 양호하게 조절할 수 있는 약제의 개발이 시대적 요구였다.
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Menatetrenone의 개발경위
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1960년 네이쳐지에 비타민K가 골절치료과정을 촉진한다는 보고가 있었다. 일본 에자이사는 이러한 점을 고려해 Menatetrenone을 1965년부터 골다공증 치료제로 개발하기 시작했다. 그 결과 기초적인 골절 모델에 Menatetrenone이 유효하다는 것을 알게됐고 임상적으로는 골다공증 환자에게 Menatetrenone을 2-4주간 경구투여시 칼슘평형개선과 골흡수를 억제한다는 것을 알게됐다.
이에관한 골대사에 대한 Menatetrenone의 중요한 역할은 기초 및 임상적인 측면에서 볼 때 당시에는 명확한 작용기전을 해명하기 어려웠고 임상적인 측면에서도 적절한 골량평가 수단이 없어 연구의 진보가 어려웠다.
1974년 비타민 K의존성 혈액응고인자에 γ-carboxygultamic acid(Gla)라는 새로운 아민산이 발견되고 Gla잔기가 칼슘이온에 강하게 친화성을 가지며 비타민 K가 Gla잔기형성에 필수인자라는 것이 밝혀졌다.
1975년에는 골에도 Gla를 함유하는 osteocalcin단백이 발견되고 비타민K가 골대사에 깊숙이 관여한다는 것이 밝혀졌다.
또한 γ선이 골에 흡수되는 것을 이용한 SPA법과 중수골 X선조사의 골음영도를 컴퓨터로 해석하는 MD법이 도입되면서 골함량의 새로운 임상적 평가법이 개발됐다.
에자이사는 이같은 기초, 임상적 진보배경에 Menatetrenone의 골다공증치료제로서 가능성을 본격적으< 저작권자 © 약국신문 무단전재 및 재배포금지 > |
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