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소염진통제 '솔레톤'의 약리작용 hpharm(약국신문) |
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그동안 관절염, 류마티즘 환자들은 많은 부작용에도 불구하고 경구용 제제에 의존해 치료를 기대해 왔다. 그러나 최근 들어 위장장애와 속쓰림 등 부작용을 개선하면서도 기존 약물에 비해 소염 진통효과가 뛰어난 제제들이 선보이고있어 환자들의 삶의 질 향상에 크게 기여하고 있다. 제일제당이 선보이고 있는 '솔레톤정'은 안전하고 신속한 제제로서 NASID계열 약물의 약점을 효율적으로 해결한 뛰어난 비스테로이드성 소염 진통제이다.
제일제당 제약본부가 최근 새로운 기전의 NASID로 관절염, 류마티즘, 요통 등에 효과가 뛰어난 '솔레톤정'을 출시, 소염진통제 시장의 주도권 확보에 나섰다.
'솔레톤정'은 지금까지 NASID약물의 문제점인 위장장애와 속쓰림증상, 간과신장애 등에 대한 부작용을 개선한 제품으로, 이들 부작용은 특히 RA나 OA등의 질환을 가진 장기복용환자들에게는 그 질환만큼이나 두려운 문제거리였다. 백색의 원형제인 '솔레톤정'은 새로운 구조를 가지는 프로피온산계로, 기존의 NASID계열의 약물의 단점을 효율적으로 해결하여 5S(Safe, Speedy, Strong, Selective, Small)에 강점을 나타내는 제품이다.
특히 '솔레톤정'은 일본에서 발매 1년만에 NASID 매출순위 3위를 기록했으며, 빠른 속효성과 위장관장애, 간장애 등의 부작용이 거의 없는 강력한 약물로 의사는 물론, 환자들 사이에도 소문을 통해 단시간에 시장진입에 성공한 약물이다.
'솔레톤정'의 장점으로는 우선 위장관 보호 및 연골보호에 최적의 선택약(Safe)이라는 것인데, 정산 위점막세포의 PGE2 생합성을 억제하지 않을 뿐만 아니라 혈류량 또한 감소시키지 않는다.
이러한 위점막에 대한 효과는 기존 NASIDs에 비해 위장관 발현율을 대폭 감소시켰고, Matrix에도 영향을 주지 않아 장기복용에 적합하다.
'솔레톤정'은 5-15분 이내에 신속하게 효과(Speedy)를 발휘하는데, 수술 후 및 외상 후 환자 37예에 대해 1회1정, 1일 3회 식사 후에 경구투여한 결과, 초회진통효과 발현이 15분이내 51.4%로 매우 신속하게 나타난다.
'솔레톤정'은 또 염증부위 COX-2에 선택적으로 작용(Selective), 정상세포를 보호한다. 이는 COX-1과 COX-2활성에 대한 각종 NASIDs의 저해작용을 검사한 결과, COX-2 선택성(COX-1/COX-2)이 기존 NASIDs에 비해 매우 높은 것으로 나타났다.
특히 '솔레톤정'은 DiclofenacNa의 1/28 용량에서 진통작용을 발현(Strong)하는데, Wistar계 실험쥐에 약제를 경구투여한 후 우총경동맥에서 심장으로 향하여 반대로 주입한 카뉠레로부터 bradykinin을 주입하고, 30초 이내의 동통반응(오른쪽 앞다리의 굴곡, 두부의 우회전, 운동항진)의 유무를 판정하여 이 3증상 중 2증상이 억제된 경우에는 유효하다고 했다. 또 Diclofenac Na의 1/3용량에서 소염작용을 발현하는데, Wistar계 실험쥐에 약제를 경구로 투여하여 1시간후에 carrageenin을 피하에 주사하고, 3시간 후에 발바닥 용적을 측정하여 부종의 억제율을 구했다.
이밖에도 '솔레톤정'은 최적의 크기로 환자 복용에 편리(Small)한데, 66세 이상 고령자336명을 대상으로 한 앙케이트 조사에서 가장 복용하기 쉽다고 답한 제형 정제였고, 정제의 복용성은 직영 7mm부터 8mm가 적당하다고 느끼는 환자가 가장 많았다.
그리고 6mm 이하가 되면 작고 10mm 이상이 되면 크다고 느끼는 의견이 많았다.
'솔레톤정'은 최적의 크기인 7.6mm의 작은 사이즈로 환자가 복용하기에 매우 편리한 약제이다.
제일제당 제약본부는 '솔레톤정'을 시장주도제품으로 성장시키는데 부족함이 없다고 판단, 시장진입에 박차를 가하고 있다. 특히 '솔레톤정'은 관절염, 류마티즘, 요통 등의 장기복용환자와 빠른 진통소염을 필요로하는 수술, 외상환자들에게 큰 도움을 줄 것으로 보인다.
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