대웅제약(대표 이종욱)은 지난 13일 미국 캘리포니아주 애너하임에서 열린 미국심장학회(American Heart Association)에서 심장섬유화 치료제로 개발하고 있는 Prolyl-tRNA Synthetase(PRS) 저해제 ‘DWN12088’에 대한 전임상시험 결과를 최초로 공개했다고 21일 밝혔다.

▲ 대웅제약은 지난 13일 미국 캘리포니아주 애너하임에서 열린 미국심장학회에서 심장섬유화 치료제로 개발하고 있는 Prolyl-tRNA Synthetase(PRS) 저해제 ‘DWN12088’에 대한 전임상시험 결과를 최초로 공개했다.

DWN12088은 심근 경색 후 발생하는 심장섬유화와 과도한 염증 현상을 근본적으로 치료할 수 있는 경구용 심장섬유화 치료물질이다.

심장섬유증은 심근 경색 후 발생해 심장 조직을 딱딱하게 하고 결국에는 심장이 제 기능을 발휘할 수 없게 돼 생명을 위협할 수 있는 치명적인 질병이다. 현재까지 효과적인 치료제가 개발되지 않아 혁신 신약 개발이 절실히 요구되는 상황이다.

대웅제약 연구진은 PRS 단백질이 콜라겐 및 섬유화 유발 인자 생성에 기여함에 착안해 PRS 단백질 활성만을 선택적으로 감소시켜 섬유화를 강력하게 억제하는 기전의 DWN12088을 발견했다. 심부전증이 발병한 동물에 DWN12088을 경구 투여한 결과 체중 1kg당 1mg의 소량만으로도 심장섬유증 현상을 효과적으로 억제했으며 인체 심장 세포에 대해서도 항섬유화 효능을 나타내는 것이 확인됐다.

이종욱 대웅제약 부회장은 “전 세계에서 18,000 명 이상의 심장학자들이 참가하는 세계 최고 권위의 미국심장학회에서 대웅제약이 오랫동안 공들여 연구해온 DWN12088의 연구결과가 구두발표 연제로 선정돼 소개한 것은 매우 고무적”이라며 “First-in-Class 약물인 DWN12088의 전임상 결과에 대해 학계의 권위자들도 주목했으며 심장섬유증 치료를 위한 신약인 만큼 향후 전임상 및 임상 개발을 서둘러 진행하겠다”고 밝혔다.

한편, 현재 급성심근경색을 포함한 심부전 환자수는 인구고령화 추세와 함께 전 세계적으로 증가추세에 있다. 심평원이 발표한 질병 통계에 따르면 국내 심부전 환자수는 2010년 9만 9천여 명에서 2016년 12만 2천여 명으로 7년 사이 22.9% 이상 증가했다. 통계청 자료에서는 심부전으로 인한 사망률이 2016년 10만명당 10명으로 2006년 3.7명에 비하여 3배 가까이 증가한 것으로 나타났다.

대웅제약의 섬유증치료제 과제는 과기부 지원을 받아 BIOCON사업단(단장 김성훈 교수)과 공동연구로 진행됏으며 대웅제약은 최적의 후보물질로 도출된 DWN12088의 임상시험을 내년 상반기 중 개시, 2021년 섬유증치료제 승인을 목표로 개발에 박차를 가할 예정이다.